为了减少不便和疼痛，医药界正在全力以赴投入研究，开发更新的胰岛素剂型及给药方式。目前有关新式胰岛素产品的研究方向，可归纳为3类： 1、新的给药方式，例如：口服、吸入。 2、改变药物代谢机制。 3、改进注射手段，让使用者无痛。 这是国际国内胰岛素类药物研究发展的前沿和趋势。 非注射型胰岛素 让胰岛素和其他药物一样成为非注射型药品，通过口服、鼻吸等途径进入人体而免除注射，需要研究解决制剂吸收的问题。由于胰岛素本身的疗效和安全性已经非常确定，而改变的是给药途径，因此吸收程度和速度是需要解决的首要问题。 口服胰岛素 胰岛素本身为蛋白质，口服后会被胃肠道降解破坏，所以常规胰岛素不能口服。口服给药受到胃酸、蛋白分解酶、大分子吸收、肝脏首过效应等影响，因此，口服胰岛素的研究方向主要在以下几方面： 1、选用惰性材料如高分子纤维素，制成了微小包裹球。这种小球在胃中不溶，保护胰岛素不被破坏。现阶段的研究成果可保持其生物有效性达到皮下注射给药的一半。 2、加入酶抑制剂，将蛋白酶抑制剂与胰岛素一起包裹在小球中，可有助于提高胰岛素的吸收。 3、加入吸收促进剂，将胰岛素与吸收促进剂同时给药，能进一步促进口服胰岛素吸收，其中的螯合剂能与肠粘膜上活性离子结合，造成膜通道通透性增加而促进药物在肠道吸收。 国内外有关口服胰岛素研究报道虽然很多，但至今未见到实际应用于临床。其主要原因是口服生物利用度低、制剂的稳定性、质量标准等问题尚未解决。口服胰岛素的成功与否在于如何解决其在胃肠道的活性和稳定性，一旦成功将是胰岛素研究的重大突破。 |
