总胆固醇是心血管疾病的主要元凶之一，随着血液中胆固醇水平的升高，患心血管疾病的风险也大大增加。 因此，控制胆固醇水平，尤其是“坏”胆固醇（即低密度脂蛋白胆固醇LDL-C）的水平，刻不容缓。 人体中的胆固醇主要来自肝脏合成和肠道吸收，其中外源性食物提供约三成，七成由自身合成，合成部位在肝脏。经典降脂治疗是“他汀类”药物，作用于肝脏，抑制胆固醇的合成，临床试验证明有效。 但对部分患者，仅此手段尚不足使胆固醇降低到医师要求的水平，即“达标水平”。因此，在抑制胆固醇合成的同时，亦要控制胆固醇肠道的吸收。
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